天然產物E/Z-Isoaurostatin的選擇性合成

魏文; 徐田龍; 羅翔; 宋現恒; 鄒永 中科院廣州化學有限公司; 廣東廣州510650; 中山大學藥學院; 廣東廣州510006

關鍵詞:isoaurostatin 天然產物 合成 

摘要:以間溴苯酚為起始物,經與一水合乙醛酸的親核加成反應得到2-溴-4-羥基扁桃酸(2),經還原反應得到2-溴-4-羥基苯乙酸(3),再與對羥基苯甲醛(4)經Perkin反應制備得到E-2-(2-溴-4-羥基苯基)-3-(4-羥基苯基)丙烯酸(5)。最后,分別在Cu2O/Na2CO3/DMF或Cu2O/1,10-phen/PEG-400的條件下選擇性制備得到E或Z-3-(4’-羥基)苯亞甲基-6-羥基苯并呋喃-2-酮(6a,6b)。

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