關鍵詞：鹽酸美金剛 冰片 液質聯用技術 腦靶向 給藥途徑 

摘要：目的研究冰片對鹽酸美金剛腦靶向是否有引流作用,以及不同給藥方式對鹽酸美金剛體內分布和腦靶向的影響。建立LC-MS/MS方法測定小鼠血漿、組織及各腦區中的鹽酸美金剛含量。方法四組小鼠分別灌胃給予鹽酸美金剛、灌胃冰片混懸液和鹽酸美金剛、尾靜脈注射、肢端皮下給予鹽酸美金剛,于0.5、2.0、6.0 h取血及各組織。以鹽酸金剛烷胺為內標物質(IS),采用Welch Ultimate AQ-C18(100 mm×2.1 mm,5μm)色譜柱,流動相為甲醇-體積分數為0.2%的甲酸水(體積比35∶65),離子源為電噴霧電離離子源,以正離子掃描選擇離子檢測(MRM)模式進行檢測。結果血漿中鹽酸美金剛在10~1000μg·L-1內線性關系良好,精密度、準確度、穩定性均符合規定,血漿提取回收率在90.82%~97.57%內,組織樣品提取回收率在89.33%~92.09%內,腦組織提取回收率在82.38%~85.88%內。鹽酸美金剛口服生物利用度為81.71%,各組織均可檢測到較高的藥物濃度,藥理作用部位腦組織中最高可達3.3×10-7。結論冰片對鹽酸美金剛促進吸收和腦靶向的作用不顯著,美金剛在腦組織中沒有特定的靶向腦區,給藥途徑對美金剛的吸收和分布影響也不顯著。

沈陽藥科大學學報雜志要求:

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