關鍵詞：苯佐那酯 聚合物 藥代動力學 

摘要：目的:研究中國健康受試者口服苯佐那酯軟膠囊后苯佐那酯及其代謝產物4-N-丁基氨基苯甲酸(BBA)的藥代動力學特征。方法:36名健康受試者分為A、B、C 3組,A、C組分別單次口服苯佐那酯軟膠囊100 mg(低)、400 mg(高),B組單次及多次口服苯佐那酯軟膠囊200 mg(中)。通過HPLC-MS/MS法檢測血漿中BBA的濃度,推算血漿中苯佐那酯的濃度,估算藥代動力學參數。結果:A、B、C 3組受試者單次給藥苯佐那酯軟膠囊后,BBA的Tmax分別為(0.74±0.40)、(0.54±0.24)、(0.61±0.43) h,Cmax分別為(1 603±443)、(2 833±1131)、(6 549±2 009) ng·mL^-1,AUC0-10h分別為(2 395±1 062)、(3 403±1 228)、(9 104±4 134) ng·h·mL^-1,t1/2分別為(1.42±0.52)、(1.84±0.89)、(1.70±0.75) h;苯佐那酯的Tmax分別為(0.62±0.25)、(0.62±0.27)、(0.58±0.37) h,Cmax分別為(1 201± 449)、(1 838±700)、(3 554±1 775) ng·mL^-1,AUC0-10h分別為(1 314±589)、(1 751±656)、(3 452± 2 111) ng·h·mL^-1,t1/2分別為(1.57±1.17)、(1.80±1.05)、(1.68±1.04) h。B組受試者多次給藥苯佐那酯軟膠囊200 mg后,BBA的Cav為(604±220) ng·mL^-1,DF為(5.34±1.26),RCmax為(1.20±0.45),RAUC為(1.10±0.13);苯佐那酯的Cav為(356±126) ng·mL^-1,DF為(5.91±1.35),RCmax為(1.24±0.57),RAUC為(1.31±0.33)。結論:在100~400 mg的給藥劑量范圍內,苯佐那酯不具有線性藥代動力學特征。多次給藥苯佐那酯軟膠囊200 mg后,BBA和苯佐那酯在體內會產生蓄積。

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